【摘 要】
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目的:建立测定血浆中盐酸丁螺环酮的超高效液相色谱(UPLC)方法。考察附子配伍甘草对CYP3A4体内活性的影响。方法:ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm×10 mm,1.7μm);2.0 mmo
【机 构】
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中药复方新药开发国家工程研究中心,南方医科大学药学院,中国中医科学院,
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目的:建立测定血浆中盐酸丁螺环酮的超高效液相色谱(UPLC)方法。考察附子配伍甘草对CYP3A4体内活性的影响。方法:ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm×10 mm,1.7μm);2.0 mmol.L-1醋酸铵(pH 7.4,A)-乙腈(B)梯度洗脱,0～2.2 min,10%～60%B,2.2～2.5 min,60%B,2.5～3.0 min,60%～75%B,3.0～3.5 min,75%B,3.5～4.0 min,75%～10%B;检测波长243 nm;流速0.3 mL.min-1。结果:方法的线性范围0.078 125～20.0μg(r=0.997 5);平均回收率85.62%(RSD 6.8%,n=6)。本方法专属性好,重复性好,可用于血浆中盐酸丁螺环酮的测定。大鼠口服附子水煎液后口服盐酸丁螺环酮,盐酸丁螺环酮的AUC0-2 h比生理盐水组下降了52.8%(P<0.05),CL/F是生理盐水组的2.22倍(P<0.05)。附子配伍甘草组与生理盐水组比较无明显变化。结论:附子水煎液对大鼠CYP3A4酶有诱导作用,附子配伍甘草对大鼠CYP3A4则无明显影响,提示甘草可纠正附子对CYP3A4活性的诱导作用。
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