消炎痛锌络合物中消炎痛的生物利用度

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:a443532159
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抗炎药消炎痛治疗的最大限制是胃肠道副反应引起溃疡,而锌制剂具有抗溃疡性,临床口服硫酸锌有利于胃溃疡的治疗。此外,Zn~(++)本身也有抗关节炎效果。本文开发消炎痛锌络合物并估价其生物利用度。消炎痛溶液(3.24 g,9 mmol于250ml乙醇)在冰浴中冷却,在搅拌下缓慢加入醋酸锌(1.02 g,4.6 mmol)于50%v/v乙醇溶液100 ml中,冷却至0℃,放置2小时,产生白色沉淀过滤,依次用水、50%乙醇洗涤,真空干燥得2.85 g(收率81.34%w/w),mp232~234℃,元素分析符合分子式C_(38)H_(30)N_2O_8Cl_2Zn。 Indomethacin treatment of indomethacin is the biggest limit of gastrointestinal side effects caused by ulcers, and zinc preparations with anti-ulcer, clinical oral zinc sulfate is conducive to the treatment of gastric ulcer. In addition, Zn ~ (++) itself has anti-arthritic effect. This article develops indomethacin zinc complexes and evaluates their bioavailability. Indomethacin solution (3.24 g, 9 mmol in 250 ml ethanol) was cooled in an ice bath and zinc acetate (1.02 g, 4.6 mmol) was slowly added with stirring to 100 ml of 50% v / v ethanol solution, cooled to 0 ° C, After standing for 2 hours, a white precipitate was formed, which was filtered through a white precipitate and washed successively with water and 50% ethanol and dried in vacuo to give 2.85 g (yield 81.34% w / w), mp 232-234 ° C. Elemental analysis was consistent with molecular formula C 38 H 30 N 2 O 8Cl 2 Zn .
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