【摘 要】
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核苷磷酰氨基酸酯化合物是一类倍受重视的药物, 特别是它可作为寡聚核苷酸的类似物用于反义药物[1]. HIV逆转录酶是治疗艾滋病的有效靶点, 目前普遍使用的抗HIV核苷类似物中,
【机 构】
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清华大学化学系,北京微量化学研究所
【基金项目】
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国家自然科学基金，清华大学校科研和教改项目
论文部分内容阅读
核苷磷酰氨基酸酯化合物是一类倍受重视的药物, 特别是它可作为寡聚核苷酸的类似物用于反义药物[1]. HIV逆转录酶是治疗艾滋病的有效靶点, 目前普遍使用的抗HIV核苷类似物中, 2′,3′-双脱氧核苷(ddNs)具有良好的疗效[2]. 苯氧基取代的核苷-磷酰氨基酸酯是HIV逆转录酶的有效抑制剂[3], 其药物毒性比ddNs低, 但容易在体内被核酸酶水解. 由于硫代磷酸对核酸酶具有抵抗性, 它可以抑制核酸酶对它的水解[4], 因此我们设计合成了核苷5′-硫代磷酰氨基酸酯化合物, 希望开发出一种全新的HIV
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