替格瑞洛片在中国健康受试者中的生物等效性研究

来源 :中国临床药理学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:cshuangyong
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目的 研究替格瑞洛片在中国健康人体内的生物等效性.方法 空腹试验52例、餐后试验52例健康受试者按双周期、自身交叉设计、单剂量口服替格瑞洛片受试制剂或参比制剂90 mg,用液相色谱-质谱法测定血浆中替格瑞洛和代谢产物AR-C124910XX的血药浓度,用WinNonlin 6.3软件计算药代动力学参数及相对生物利用度,判定两制剂是否等效.结果 空腹试验受试制剂和参比制剂替格瑞洛Cmax分别为(605.60±196.61)和(609.10±235.74)ng·mL-1,AR-C124910XX Cmax分别为(197.73±61.27)和(194.62±59.12)ng·mL-1,替格瑞洛AUC0-t分别为(3374.33±1240.33)和(3261.81±1232.11)h·ng·mL-1,AR-C124910XX AUC0-t分别为(1714.76±604.04)和(1691.09±600.45)h·ng·mL-1,替格瑞洛AUC0-∞分别为(3418.44±1257.44)和(3305.66±1252.88)h·ng·mL-1,AR-C124910XX AUC0-∞ 分别为(1768.78±627.67)和(1740.08±623.40)h·ng·mL-1.餐后试验受试制剂和参比制剂替格瑞洛Cmax分别为(489.10±139.26)和(517.10±148.91)ng·mL-1,AR-C124910XXCmax分别为(108.06±37.97)和(113.93±34.96)ng·mL-1,替格瑞洛AUC0-t分别为(4047.99±1085.56)和(4083.91±1104.30)h·ng·mL-1,AR-C124910XX AUC0-t分别为(1479.49±508.70)和(1506.56±539.16)h·ng·mL-1,替格瑞洛AUC0-∞分别为(4123.62±1128.98)和(4158.73±1143.93)h·ng·mL-1,AR-C124910XX AUC0-∞ 分别为(1572.63±565.55)和(1598.42±601.39)h·ng·mL-1.受试制剂与参比制剂Cmax、AUC0-t、AUC0-∞几何均值比的90%置信区间均完全落在80.00% ~125.00%.结论 2种替格瑞洛片在中国健康受试者体内具有生物等效性.
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