【摘 要】
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目的比较酮洛芬(KPF)一元醇质体(KPFE)凝胶与二元醇质体(KPFBE)凝胶稳定性及体外经皮渗透行为,以期为筛选出较优的KPF外用制剂奠定基础。方法制备KPFE凝胶与KPFBE凝胶;分别对
【机 构】
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湖北省妇女儿童医院药学部,武汉大学人民医院药学部
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目的比较酮洛芬(KPF)一元醇质体(KPFE)凝胶与二元醇质体(KPFBE)凝胶稳定性及体外经皮渗透行为,以期为筛选出较优的KPF外用制剂奠定基础。方法制备KPFE凝胶与KPFBE凝胶;分别对其离心稳定性及高温(60℃)、冷藏(4℃)、强光下的稳定性进行考察;以离体鼠皮为屏障,采用Franz扩散池法对KPF这两种凝胶的体外经皮渗透行为进行比较研究。结果两种凝胶在离心条件下均无分层现象,KPFE凝胶在低温及强光条件下较为稳定,但在高温条件下,含量及粒径均呈现上升的趋势,而KPFBE凝胶在实验条件下各项指标均无明显变化。两种凝胶的体外经皮渗透动力学均符合零级方程,KPFE凝胶:Q=38.04t+12.32(r=0.999 6),KPFBE凝胶:Q=54.68t-21.19(r=0.998 5),稳态透皮速率J分别为38.04μg/(cm2.h)和54.68μg/(cm2.h),体外透皮24 h后,皮肤中的蓄积量分别为18.36μg/cm2和16.79μg/cm2(P>0.05),凝胶层中的残留量为2.45 mg和1.34 mg(P<0.05)。结论与KPFE凝胶相比,KPFBE凝胶稳定性较优,能更好地促进药物的经皮吸收,值得进一步研究。
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