氨溴索对利福平肺转运作用的影响

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目的 研究氨溴索对大鼠肺组织利福平浓度的影响.方法 大鼠分为A、B两组,每组10只:A组单次静注利福平30 mg/kg;B组先静注氨溴索15 mg/kg,20 min后再静注利福平30 mg/kg.于利福平给药后于30 min、1、2、4 h四个时间点采集肺组织.利福平给药后11个不同时间点采集血样,用反相高效液相色谱(HPLC)法测定利福平浓度.比较两组间的血液及肺组织利福平浓度、主要药动学参数.结果 利福平给药后1、2、4 h,B组肺组织利福平浓度均明显高于A组[(35.51±5.33)μg/ml vs.(31.82±4.77)μg/ml、(25.61±4.10)μg/ml vs.(15.21±2.58)μg/ml、(13.62±2.45)μg/ml vs.(6.24±1.18)μg/ml](P<0.01).两组血药浓度及主要药代动力学参数无明显差异.结论 氨溴索与利福平联合使用能显著增加肺组织利福平浓度;其作用机制不是通过对利幅平血药浓度及其代谢的影响.“,”Objective To study the effects of ambroxol on the concentration of rifampicin in rat lungs. Methods The rats were divided into two groups. The rats in group A were intravenously given rifampicin 30 mg/kg and those in group B were injected intravenously ambroxol 15 mg/kg, which was followed by rifampicin injection at 20 min later. The pulmonarytissue samples were collected at 30 min, l, 2 and 4 h after rifampicin injection. Blood samples were taken at 11 time points after rifampicin injectioa The concentration of rifampicin in the lung tissue and blood were measured with reverse HPLC-UV. The level and pharkinetics of rifampicin were compared between two groups. Results The concentrations of rifampicin in pulmonary tissue at 1, 2 and 4 h after rifampicin injection were significantly higher in group B than those in group A [(35. 51 ±5. 33) μg/ml vs. (31. 82±4. 77) μg/ml], [(25. 61±4. 10) μg/ml vs. (15. 21±2. 58) μg/ml] and [(13. 62+2. 45) μg/ml vs. (6. 24± 1. 18) μg/ml] (P<0. 01). There was no significant difference in pharmacokinetics and the concentrations of rifampicin in plasma between two groups. Conclusion Ambroxol can significantly raise the concentration of rifampicin in rat pulmonary tissue, but has no effect on the concentration of rifampicin in plasma and the metabolism of rifampicia
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