【摘 要】
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为寻找新型乙酰羟酸合成酶(EC 2.2.1.6,AHAS)抑制剂以克服由靶标突变(P197L突变)所引起的杂草抗性问题,利用“构象柔性度分析”策略设计、合成了一系列烷氧基取代的嘧啶水杨
【机 构】
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华中师范大学化学学院农药与化学生物学教育部重点实验室智能生物传感技术与健康国际联合研究中心 武汉430079;南开大学元素有机化学国家重点实验室 天津300071
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为寻找新型乙酰羟酸合成酶(EC 2.2.1.6,AHAS)抑制剂以克服由靶标突变(P197L突变)所引起的杂草抗性问题,利用“构象柔性度分析”策略设计、合成了一系列烷氧基取代的嘧啶水杨酸衍生物.其中,9个化合物对P197L突变型AHAS的抗性倍数(RF值)均小于等于1,在酶水平上具有良好的反抗性.特别是2-((4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧基)-6-(2-氟乙氧基)苯甲酸(51),被进一步确定为该系列最有效的反抗性AHAS抑制剂(RF=0.31),不仅与氯磺隆(RF=2060)和双草醚(RF=4.57)相比抗性程度大幅降低,并且对野生型AAHAS和P197L突变体的抑制活性均达到了亚微摩尔水平,优于双草醚.此外,在150 g ai/ha的施用剂量下,2-((4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧基)-6-(2.(甲氧基)乙氧基)苯甲酸(5a)、2-((4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧基)-6-(3-(甲氧基)丙氧基)苯甲酸(5f)、2-((4,6-二甲氧基嘧啶-2.基)氧基)-6-(2.氟乙氧基)苯甲酸(51)和2-((4,6-二甲氧基嘧啶-2.基)氧基)-6-(2,2.二氟乙氧基)苯甲酸(5m)对敏感型和抗性(P197L-AHAS)播娘蒿同时表现出优异的除草活性.值得注意的是,即使在最低剂量37.5 g ai/ha下,化合物51对这两种杂草的除草防效仍超过85％,表现出良好的活体反抗性,具有深入研究的价值.
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