靶向血管紧张素转化酶2新型PET探针的制备及其肿瘤特异性分子显像

来源 :中华核医学与分子影像杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:seijxb
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目的

制备靶向血管紧张素转化酶2(ACE2)的新型分子影像探针68Ga-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)-DX600,并评价其在宫颈癌模型的microPET/CT显像效果。

方法

对DOTA-DX600在95 ℃下进行68Ga放射性标记,并对该标记化合物进行质量控制、体外稳定性分析及脂水分配系数(log P)测定。利用稳转的ACE2高表达宫颈癌细胞(Hela)构建荷瘤裸鼠模型,利用microPET/CT显像探究68Ga-DOTA-DX600在正常昆明(KM)鼠和荷瘤裸鼠体内的分布及摄取情况,通过勾画感兴趣区(ROI)的半定量分析,获得主要脏器及肿瘤的最大标准摄取值(SUVmax)。

结果

68Ga-DOTA-DX600的制备时间约为20 min,探针比活度为(18.74±3.72)×106 GBq/mol,标记率为82.3%,纯化后的放化纯约为99%。室温放置2 h后,探针在生理盐水及质量分数5%人血清白蛋白(HSA)溶液中放化纯>96%;脂水分配系数(log P)为-2.44±0.04(n=3),表明产品具有较好的亲水性。68Ga-DOTA-DX600在正常KM鼠血液中代谢较快,主要分布于肾脏;在荷瘤裸鼠体内具有较好的肿瘤靶向性,注射后30和60 min时肿瘤部位SUVmax分别为0.25±0.01和0.21±0.01,且肿瘤摄取可被DX600抑制。

结论

68Ga-DOTA-DX600标记方法简单、快速,其对ACE2高表达肿瘤具有良好的靶向性,具有应用于以ACE2为靶点研究的潜在价值。

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