【摘 要】
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目的:建立一种预测药物与载体材料相容性的方法.方法:采用基团贡献法(group-contribution method,GCM)分别计算药物紫杉醇(Paclitaxel,PTX)与载体材料聚乳酸[poly(DL-lactide
【机 构】
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北京大学药学院药剂学系,北京,100191
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目的:建立一种预测药物与载体材料相容性的方法.方法:采用基团贡献法(group-contribution method,GCM)分别计算药物紫杉醇(Paclitaxel,PTX)与载体材料聚乳酸[poly(DL-lactide),PLA]和聚乙交酯丙交酯[poly(DL-lactide-CO-glycolide),PLGA]的部分溶解度参数;采用经典的傅立叶变换红外光谱(Fourier Transform Infrared,FT-IR)与X射线粉末衍射(X-Ray Diffraction,XRD)法来评价药物与载体材料的相容性;采用旋转蒸发法制备聚合物胶束,用高效液相色谱法测定药物的含量.结果:溶解度参数的计算结果表明PTX与PLA的部分溶解度参数比PTX与PLGA的部分溶解度参数更接近,即PTX与PLA的相容性较PTX与PLGA的相容性好.FT-IR图谱显示PTX的特征峰1 646 cm-1在PTX与PLA的共沉淀混合物(3:7,w/w)中位移至1 666 cm-1 ,而在与PLGA的相应混合物中位移至1 663 cm-1;XRD结果显示PTX特征衍射峰在PTX与PLA(3:7,w/w)的共沉淀混合物中消失,而在与PLGA的相应混合物中仍然存在.PEG-PLA和PEGPLGA胶束的载药量和包封率分别为(7.8±0.16)%,(84.6±1.91)%和(6.4±0.31)%,(68.5±3.53)%.上述结果进一步验证了溶解度参数的计算结果.结论:计算并比较紫杉醇与PLA和PLGA的部分溶解度参数可预测紫杉醇与PLA和PLGA的相容性,本方法可能是一种潜在的选择合适的药物载体材料的简便、快速、经济、有效的新方法.
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