【摘 要】
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以齐墩果酸(oleanolic acid,OA)为先导化合物进行结构修饰,通过对A环进行开环改造,28位酰胺结合,设计并合成了4个未见文献报道的化合物(Ⅰ1~Ⅰ4).目标产物结构通过1H-NMR确认,对所合成的目标化合物以人肺癌细胞(A549)和人胃癌细胞(SGC7901)进行体外抗肿瘤活性测试.结果表明:目标化合物对两种肿瘤细胞的抑制活性均明显强于OA;化合物Ⅰ4对A549细胞显示出较强活性(IC50=13.3μmol·L-1).
【基金项目】
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辽宁省自然科学基金项目资助(2015020687)。
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以齐墩果酸(oleanolic acid,OA)为先导化合物进行结构修饰,通过对A环进行开环改造,28位酰胺结合,设计并合成了4个未见文献报道的化合物(Ⅰ1~Ⅰ4).目标产物结构通过1H-NMR确认,对所合成的目标化合物以人肺癌细胞(A549)和人胃癌细胞(SGC7901)进行体外抗肿瘤活性测试.结果表明:目标化合物对两种肿瘤细胞的抑制活性均明显强于OA;化合物Ⅰ4对A549细胞显示出较强活性(IC50=13.3μmol·L-1).
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