【摘 要】
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目的 观察聚乙二醇化抗黏附多肽酪-异亮-甘-丝-精(YIGSR)对人肝癌高转移细胞株MHCC97H体外基质黏附抑制能力和在大鼠血清体外的降解.方法将甲氧基聚乙二醇丙醛10000(mPEGALD10000)与YIGSR在PH4到6,摩尔比1:1到10:1条件下偶联成聚乙二醇化YIGSR(PEG-YIGSR).比较两者的基质黏附抑制能力及在SD大鼠血清中的降解速率.结果修饰率可以达到99.9%以上,P
【机 构】
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200032,上海,复旦大学附属中山医院肝癌研究所,200032,上海,复旦大学附属中山医院肝癌研究所,200032,上海,复旦大学附属中山医院肝癌研究所,200032,上海,复旦大学附属中山医院肝癌
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目的 观察聚乙二醇化抗黏附多肽酪-异亮-甘-丝-精(YIGSR)对人肝癌高转移细胞株MHCC97H体外基质黏附抑制能力和在大鼠血清体外的降解.方法将甲氧基聚乙二醇丙醛10000(mPEGALD10000)与YIGSR在PH4到6,摩尔比1:1到10:1条件下偶联成聚乙二醇化YIGSR(PEG-YIGSR).比较两者的基质黏附抑制能力及在SD大鼠血清中的降解速率.结果修饰率可以达到99.9%以上,PEG-YIGSR的黏附抑制率达19.5%,且呈时间剂量依赖关系.PEG-YIGSR在大鼠血清中的降解速度明显慢于YIGSR,药时曲线下面积(AUC)分别为(1249±36)mg/min·L-1和(1146±47)mg/min·L-1.结论PEG-YIGSR保留了抗肿瘤细胞黏附的作用,且在体外血清中的降解速率减慢,有助于延长YIGSR发挥作用的时间。
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