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表遗传事件与肿瘤的发生、发展密不可分。近年来，对肿瘤化疗药物的研究已不再局限于原有单独使用经典的化疗药物，而发展到从表遗传药理（epigenetic pharmacology）角度进行单独或联合用药的深入研究。现就与表遗传药理相关的甲基化抑制剂、去乙酰化酶抑制剂、两者联合使用及其与经典化疗药物联合应用的研究进展进行综述。