目的研究环维黄杨星D(CB)羟丙基-β-环糊精包合物(CBHD)的大鼠在体肠吸收特征,探讨细胞色素P450抑制剂酮康唑(KET)对CB和CBHD肠吸收的影响。方法雄性SD大鼠24只,随机平均分为4组:CB组、CBHD组、KET+CB组、KET+CBHD组,每组6只,建立大鼠在体肠吸收模型。采用单向灌流法考察CB和CBHD在大鼠各肠段的吸收情况,及KET对CB和CBHD肠吸收行为的影响。以高效液相色谱/荧光检测器(HPLC/FLD)法测定CB浓度,色谱柱为依利特C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-水(85︰15,体积比);激发波长为231 nm,发射波长为385 nm;柱温为25℃,流速为1.0 m L/min;进样量为20μL。结果所建HPLC/FLD法专属性好,以CB峰面积(A)对CB浓度(C)进行线性回归,建立的标准曲线方程为A=106.7 C+41.861(R2=0.999 08),表明CB在0.5~20.0μg/m L范围内线性良好。低、中、高3个浓度(1.0、5.0、10.0μg/m L)样品溶液的日内精密度分别为2.25%、2.44%、3.04%,日间精密度分别为4.22%、2.00%、2.50%,符合方法学要求。低、中、高浓度样品溶液的回收率分别为99.08%、98.24%、97.25%,符合方法学要求。加入KET后,CBHD在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数(Ka)分别为CB的4.18、5.05、1.91、2.85倍(P<0.05),有效渗透率(Peff)分别为CB的4.92、5.98、2.19、3.24倍(P<0.05)。结论 KET可促进CB与CBHD在肠道的吸收。