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5-HT作为一种重要的神经递质,不仅参与了支气管哮喘、精神分裂症等疾病的发生,还对骨代谢有着重要的影响。中枢5-HT可通过Tph2抑制交感神经兴奋并促进骨形成。Lrp5可降低外周5-HT水平并作用在Tph1达到促进骨形成的作用。外周5-HT阻断转录因子FOXO1与环磷腺苷效应元件结合蛋白(CREB)之间的联系,并抑制骨生成,外周5-HT还可促进IL-6的表达诱导骨重吸收。研究发现LP533401作为Tph1抑制剂可有效地降低外周5-HT的水平,诱导骨形成。文章就5-HT对骨代谢的影响及其作用机制、如何利用5-HT有效地调控骨量进行综述。