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血管阻断剂活性化合物AVE-8063的合成

来源 :中国化工学会精细化工专业委员会第174次学术会议暨第六届全国精细化工清洁生产技术发展研讨会 | 被引量 : 0次 | 上传用户：z675083421

【摘 要】

：

对血管阻断剂活性分子((Z)-3-氨基-3,4,4,5-四甲氧基二苯乙烯(AVE-8063)的合成进行了研究.以对甲氧基苯乙酸(Ⅰ)为原料,经溴代及Perkin反应得到(E)-2-(3-溴-4-甲氧基苯基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酸(Ⅲ),再经芳环上溴的氨基取代得到(E)-2-(3-氨基-4-甲氧基苯基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酸(Ⅳ),最后在Cu/1,10-Phen/

【作 者】

：

黄琦 黄桐堃 倪庆纯 魏文 徐田龙 张恩生 吕泽良 邹永 

【机 构】

：

中国科学院广州化学研究所 广东广州 510650;中国科学院大学,北京100039 中国科学院广州

【出 处】

：

中国化工学会精细化工专业委员会第174次学术会议暨第六届全国精细化工清洁生产技术发展研讨会

【发表日期】

：

2013年7期

【关键词】

：

抗肿瘤药物 血管阻断剂 AVE-8063活性化合物 合成工艺 

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对血管阻断剂活性分子((Z)-3-氨基-3,4,4,5-四甲氧基二苯乙烯(AVE-8063)的合成进行了研究.以对甲氧基苯乙酸(Ⅰ)为原料,经溴代及Perkin反应得到(E)-2-(3-溴-4-甲氧基苯基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酸(Ⅲ),再经芳环上溴的氨基取代得到(E)-2-(3-氨基-4-甲氧基苯基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酸(Ⅳ),最后在Cu/1,10-Phen/PEG-400体系微波辅助下反应6min即脱羧得到目标化合物(Ⅴ),总收率为60.1％.产物结构经IR、MS和1HNMR确证.

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