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血管紧张素转换酶抑制剂（Angiotesion converting enzyme inhibitors，ACEI）是20世纪80年代发展起来的一类新型和应用最广的抗高血压和抗充血性心力衰竭药，并成为抗高血压药作用途径的一大突破。自1970年巴西科学家从蛇毒中分离出多种可抑制血管紧张素转换酶（ACE）的物质以来，同年又从合成的一系列类似物中，将丁二酸的羧基以易与金属离子结合的巯基替代，研制出首个ACEI（命名为卡托普利）并上市。