【摘 要】
：
目的寻找新型磷酸二酯酶抑制剂,设计合成未见文献报道的吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮类衍生物.方法合成了8个新的衍生物,结构经IR、1H-NMR和MS确证,并进行离体主动脉条和离体气管
【机 构】
：
沈阳药科大学制药工程学院,沈阳药科大学药学院
论文部分内容阅读
目的寻找新型磷酸二酯酶抑制剂,设计合成未见文献报道的吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮类衍生物.方法合成了8个新的衍生物,结构经IR、1H-NMR和MS确证,并进行离体主动脉条和离体气管螺旋条药理实验.结果目标化合物均具有一定的血管扩张作用和支气管扩张作用,其中,Ⅸc的血管扩张作用优于对照药维拉帕米,Ⅸa的支气管扩张作用强于对照药氨茶碱.结论吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮类衍生物有可能开发成为新型选择性磷酸二酯酶抑制剂.
其他文献
目的深入研究2′,4″-O-二(三甲基硅)红霉素A肟(EMAO)的合成反应.方法通过对反应过程的监测和产品分析,考察溶剂、硅烷化试剂、催化剂对反应的影响,研究Z、E异构体的反应活性
以丙酰乙酸乙酯为起始原料，先溴化得到4-溴丙酰乙酸乙酯，再在甲苯中与苯甲酰胺回流环合得到2-(5-甲基-2-苯基-4-噁唑)-乙酸乙酯，最后经氢化铝锂还原，得到目标杂环中间体2-(5-甲基
目的 4-巯基-3-噻吩甲酸甲酯是一个尚未见文献报道的重要的化学中间体,其合成对化学药物和农药研究具有重要的意义.方法以丙烯酸甲酯与巯基乙酸甲酯为起始原料,经哌啶催化下
目的对治疗脑中风新天然活性成分灯盏花苷1-O-[3-(4H-吡喃酮)]-6-O-咖啡酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)进行全合成研究.方法由糠醇(1)合成了苷元3-羟基-4-吡喃酮(2),2与葡萄糖成
目的为寻找活性更好的抗老年痴呆的知母螺旋甾烷型皂苷,设计并合成了一系列知母菝葜皂苷元3-位糖基化衍生物.方法使知母中提取的菝葜皂苷元3位羟基与活化的保护单糖反应,再脱
目的设计、合成硫色满酮3位Mannich碱类化合物,并对其抗真菌活性进行初步评价.方法以对氟苯硫酚为原料,经多步反应合成目标化合物,并测定目标化合物的抗真菌活性.结果共合成
目的化学合成AP-N抑制剂类天然抗癌化合物AHPA-Val甲酯,初步探讨其抗癌作用与免疫学活性的关系.方法以丙烯酸、苯甲醛和缬氨酸甲酯为起始原料,经氯代、硝化、消除、加成、缩
目的阐明中国民间用于癌症治疗的中草药方榄的抗癌活性成分.方法以细胞周期抑制活性为抗癌指标,采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等柱色谱和流式细胞术,跟踪分离活性成分,利用
逆转录酶是设计抗艾滋病药物研究的选择性靶酶,从作用机制、构效关系等方面综述HEPT及其类似物作为HIV-1逆转录酶抑制剂的研究进展.