【摘 要】
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目的新型S1P1受体激动剂CYM-5442的合成研究。方法以邻氰基苯丙酸为原料,经Friedel-Crafts酰化等反应得到4-氰基-1-茚酮(1),4-氰基-1-茚酮经NaBH4还原后与NH2OH·HCl反应生成
【基金项目】
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国家自然科学基金,No.81273431;81072531;21102176
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目的新型S1P1受体激动剂CYM-5442的合成研究。方法以邻氰基苯丙酸为原料,经Friedel-Crafts酰化等反应得到4-氰基-1-茚酮(1),4-氰基-1-茚酮经NaBH4还原后与NH2OH·HCl反应生成脒类中间体(3),再与3,4-二乙氧基苯甲酸、EDCI和HOBt反应生成中间体(4),最后中间体(4)与SOCl2反应,继与乙醇胺反应制得CYM-5442。结果经过五步反应总收率11.3%,其结构经1H-NMR和HPLC-TOF/MS确证。结论本文合成方法是用廉价易得的邻氰基苯丙酸为原料制得CYM-5442,成本经济,操作简便且产率理想。
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