【摘 要】
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基于多靶点药物设计策略,以染料木素为先导化合物,对其7-位和4’-位羟基进行修饰,合成了24个染料木素氨基甲酸酯类衍生物,其化学结构经1H NMR和HRMS确证.生物活性测试结果表
【机 构】
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四川大学华西药学院药物化学系,四川大学华西药学院靶向药物及释药系统教育部重点实验室,
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基于多靶点药物设计策略,以染料木素为先导化合物,对其7-位和4’-位羟基进行修饰,合成了24个染料木素氨基甲酸酯类衍生物,其化学结构经1H NMR和HRMS确证.生物活性测试结果表明,部分化合物对乙酰胆碱酯酶具有较强抑制活性,且对H2O2诱导的PC12细胞氧化损伤具有显著保护作用.
Based on the multi-target drug design strategy, genistein was used as the lead compound to modify the hydroxyl groups at the 7-position and the 4’-position to synthesize 24 genistein-type carbamates. The chemical structure was confirmed by 1H NMR And HRMS.Results of bioassay showed that some compounds had strong inhibitory activity on acetylcholinesterase and had significant protective effect on H2O2-induced oxidative damage in PC12 cells.
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