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目的探讨五水头孢唑林钠在临床治疗感染疾病中给药剂量的合理性。方法根据静脉滴注五水头孢唑林钠每次0.25~3.0 g,qd、bid、tid、qid等多种给药方案治疗常见致病菌感染的体外抗菌活性实验与Ⅰ期临床药代动力学研究数据进行Monte Carlo模拟(10 000例),获得的累积反应分数(CFR),并进行给药方案的比较(以CFR≥90%的给药方案为最佳给药方案)。结果以CFR≥90%的给药方案为最佳给药方案。按bid、tid和qid等不同频率给药,治疗常见致病菌感染所需的每次最低给药剂量分别为1.0 g、0.75 g和0.5 g。结论从注射用五水头孢唑林钠安全性、临床疗效、依从性等方面考虑,针对轻、中度感染患者,给药方案可用1.5~2.0 g,bid,重度感染可增至每次3.0 g或遵医嘱。