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他克莫司是一种新型强效免疫抑制剂,在临床广泛应用于肝移植等器官移植术后的抗排异治疗。在肝移植人群中,他克莫司的药代动力学及血药浓度存在个体差异,其用药的个体差异与细胞色素P450酶系CYP3A5和P糖蛋白的基因多态性之间存在较密切联系。本文对他克莫司的药效学、药代动力学、血药浓度范围及其药物基因组学的研究进展进行了综述。