头孢类抗生素在水溶液中的聚合

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对7种头孢类抗生素:头孢唑肟钠(CZX),头孢噻肟钠(CTX),头孢曲松钠(CTRX),头孢替安(CTM),头孢孟多钠(CMD),头孢唑啉钠(CZL)和头孢噻吩钠(CLT)在水溶液中的聚合行为进行了研究。将头孢类抗生素的水溶液(10%~50%)在DEAE-SephadexA-25离子交换色谱柱上,用含NaCl0.2~3.0mol·L-1的磷酸盐缓冲液(pH7.4~9.4),在室温下进行线性梯度洗脱,在260nm监测,收集各流分。用CD,FAB-MS和NMR等确证洗脱图谱中峰值对应的化合物,发现CMD,CZL,CLT,CTRX和CTM在实验条件下没有形成聚合物,CTX和CZX的水溶液在室温下放置几天可形成二聚物,表明分子中不含自由氨基或含有氨基,但空间或电荷位阻大时,没有聚合物形成。形成的二聚物是由于自由氨基向核进攻另一分子的β-内酰胺环,引起分子间氨解的结果。
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