目的构建以整合素αvβ3为靶点的纳米分子探针,探讨其理化、生物学特征及对非小细胞肺癌A549细胞靶向性MR成像能力。方法构建以精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸多肽(RGD)为靶向基团的分子探针RGD-Gd@BSA,检测其T1弛豫率、水合动力学直径、Zeta电位、分散稳定性和细胞毒性,并比较RGD-Gd@BSA(靶向组)和Gd@BSA(非靶向组)与肺癌A549细胞的靶向能力。结果线性拟合获得RGD-Gd@BSA的T1弛豫率为18.615L/(mmol·s),明显高于GdDTPA的3.404L/(mmol·s);RGD-Gd@BSA探针呈类球形,平均水合动力学直径为(99.52±2.62)nm;Zeta电位为(-11.07±0.42)mV,在溶液中分散稳定。Gd3+浓度为0.15、0.30、0.60、1.20和2.40μmol/L的RGD-Gd@BSA溶液中,人胚肾293T细胞的存活率分别为81.74%、86.80%、69.83%、78.41%和66.95%。共聚焦显微镜成像可见靶向组细胞具有比非靶向组更高的荧光强度;靶向组细胞悬液的T1WI相对信号强度高于非靶向组。结论纳米分子探针RGDGd@BSA具备稳定的理化特性、较好的生物相容性、较高的T1弛豫率和对肺癌A549细胞的靶向性,具有作为用于非小细胞肺癌特异性诊断的纳米分子探针的价值。