【摘 要】
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本文综述了Ic类抗心律失常药心律平的药代动力学特点和羟化代谢遗传多态性及其对临床用药的影响。心律平口服吸收迅速,完全,且有明显的肝脏首过效应和饱和性。心律平主要在肝
【机 构】
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北京医科大学药理教研室,北京医科大学药理教研室北京,100083,北京,100083
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本文综述了Ic类抗心律失常药心律平的药代动力学特点和羟化代谢遗传多态性及其对临床用药的影响。心律平口服吸收迅速,完全,且有明显的肝脏首过效应和饱和性。心律平主要在肝脏代谢,生成多种代谢产物,且有立体异构选择性。由于个体的药物氧化代谢能力不同,导致心律平的药代动力学存在明显的个体差异。体内外实验证明,心律平的5-羟化代谢由于药酶遗传缺陷,存在着强代谢者和弱代谢者二种表型,并与异喹胍羟化代谢密切相关。两者均由肝微粒体细胞色素P_(450)ⅡD6同功酶所催化,并受同一等位基因所调控,心律平的代谢产物参与其抗心律
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