目的:研究万寿菊茎叶中两种黄酮类化合物4’-甲氧基-泽兰素-3-O-β-D-葡萄糖苷(化合物Ⅰ)和山柰酚-3,7-O-α-L-双鼠李糖苷(化合物Ⅱ)的抗肿瘤活性。方法:人胃癌细胞SGC7901与人肝癌细胞SMMC7721经20,40,80,120,160μmol.L-1的两种化合物作用24,48,72 h后,使用MTT法测定抑制率,并以5-氟脲嘧啶作为阳性对照。使用吖啶橙/溴化乙锭双荧光染色法观察浓度为160μmol.L-1的两种化合物作用于细胞密度为1×106个/mL的2种肿瘤细胞48 h细胞形态学变化及细胞凋亡情况。结果:不同浓度的两种黄酮类化合物均可抑制人胃癌细胞SGC7901和人肝癌细胞SMMC7721的增殖,且呈现浓度与时间依赖性。化合物Ⅰ作用这2种癌细胞48 h的半数抑制浓度(IC50)分别为111.7,330.4 mg.L-1。化合物Ⅱ作用这两种癌细胞48 h的IC50分别为683.8,464.7 mg.L-1。2种化合物作用肿瘤细胞后细胞形态发生改变,并有部分细胞发生凋亡。结论:万寿菊茎叶中分离的2种黄酮类化合物具有体外抗肝癌和胃癌活性。