新型抗前列腺增生药爱普列特(Epristride)药理和毒理研究

来源 :中国临床药理学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:lyx_suda
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爱普列特是新一代选择性、特异性作用于甾体5(还原酶Ⅱ亚型的反竞争性抑制剂(uncompetitive inhibitor)。具有抑制双氢睾丸酮生物生成及选择性抑制前列腺生长的作用。爱普列特口服吸收好,在前列腺中可保持较高浓度。口服爱普列特可导致前列腺萎缩,其作用机制主要为促进前列腺细胞凋亡,组织学可见前列腺腺腔减小及上皮细胞高度变矮,染色体凝缩率和凋亡小体发生率明显增加,凋亡抑制基因bcl-2的蛋白表达下周。药理学和毒理学研究证实爱普列特具有高度器官选择性,其主要靶器官为前列腺,而对心血管系统、呼吸系统
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