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雷公藤内酯醇对多种非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer,NSCLC）细胞系具有杀伤作用，可通过干预细胞周期、激活caspase信号通路、抑制血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factor,VEGF）的表达、抑制NF．xB活性等多种途径来促进肺癌细胞死亡。现将雷公藤内酯醇的抑瘤功能及其具体作用机制加以综述，为其在NSCLC中的科学研究及临床应用提供思路。