目的评价色胺酮衍生物吲哚胺2,3-双加氧酶(indoleamine 2,3-dioxygenase,IDO)的抑制活性,并研究其作为IDO抑制剂的抗肿瘤作用。方法采用基因工程手段表达、纯化重组人IDO(rhIDO),建立IDO活性检测体系;以色胺酮衍生物作为对象,进行IDO抑制活性初筛,对抑制类型、半数抑制浓度以及抑制常数进行测定;构建高表达人IDO的pcDNA3.1(+)-hIDO转染HEK 293细胞,评价色胺酮衍生物在细胞水平上的IDO抑制活性;采用MTT比色法考察色胺酮衍生物3对人非小细胞肺癌A549细胞的生长抑制作用。结果 6个被测色胺酮衍生物均具有IDO抑制活性,且细胞水平上的抑制效力高于酶活水平,抑制效力均优于目前通用的IDO抑制剂1-甲基色氨酸(1-methyl-tryptophan,1-MT)。色胺酮衍生物3作为最强的IDO抑制剂,其Ki值为0.161μmol/L。MTT实验结果显示,色胺酮衍生物3显著抑制A549细胞生长,IC50为8.77μmol/L。结论色胺酮衍生物是一类新型高效的IDO抑制剂,在体外对A549细胞具有较强的抗肿瘤活性。