【摘 要】
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作为低溶解性/高渗透性的BCSⅡ类药物,提高溶解度被认为是提高其口服吸收的重要途径。近期的研究表明,采用某些制剂手段提高药物溶解度的同时会极大地降低其渗透性,继而影响
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(81473154,81773659);中山大学高校基本业务费青年教师重点培育项目(18ykzd08);中山大学实验室开放基金项目(20180270)
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作为低溶解性/高渗透性的BCSⅡ类药物,提高溶解度被认为是提高其口服吸收的重要途径。近期的研究表明,采用某些制剂手段提高药物溶解度的同时会极大地降低其渗透性,继而影响药物的口服吸收。由于药物渗透性与膜/水分配系数相关,后者又受溶解度的影响,从而使药物溶解性和渗透性存在独特的关联性。采用制剂手段增加BCSⅡ类药物溶解度的同时倘若不考虑其对药物渗透性的影响,将难以实现药物最佳口服吸收的最大化。本文综述了常用制剂策略,如环糊精包合物、表面活性剂、混合潜溶剂和固体分散体等增加药物溶解度的同时对药物渗透性的影响,并评述了以上策略中新技术的运用及转运蛋白的影响,以期为以提高口服吸收为目的的制剂设计、辅料筛选和研究方法提供依据。
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