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齐墩果酸是一种存在于植物中的五环三萜类天然产物，具有广泛的生物活性。为了克服齐墩果酸抗肿瘤活性不强、水溶性较差，以及生物利用度低等缺点，近年来人们对其结构进行了许多修饰与改造工作，发现了一些具有潜在应用价值的齐墩果酸类似物。本文对近年来齐墩果酸衍生物的合成、抗癌活性及构效关系研究进行了综述，旨在为齐墩果酸的研究提供帮助。