【摘 要】
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以2-丁基-4-氯-5-甲酰基-咪唑和2-氰基-4\'-溴甲基联苯为原料,依次经过NaBH4还原和四唑化反应得氯沙坦,最后与氢氧化钾成盐得到氯沙坦钾1.本文对氯沙坦钾1合成工艺进行改进,2-丁基-4-氯-5-甲酰基-咪唑和2-氰基-4\'-溴甲基联苯的最佳摩尔比为1.0:1.1,四唑化反应中叠氮化钠3.0 eq,得到氯沙坦钾1,总收率75.7%.该方法生产工艺简单,操作简便,产品质量稳定,收率高,适合工业化生产.
【机 构】
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九江学院化学化工学院, 江西 九江 332005
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以2-丁基-4-氯-5-甲酰基-咪唑和2-氰基-4\'-溴甲基联苯为原料,依次经过NaBH4还原和四唑化反应得氯沙坦,最后与氢氧化钾成盐得到氯沙坦钾1.本文对氯沙坦钾1合成工艺进行改进,2-丁基-4-氯-5-甲酰基-咪唑和2-氰基-4\'-溴甲基联苯的最佳摩尔比为1.0:1.1,四唑化反应中叠氮化钠3.0 eq,得到氯沙坦钾1,总收率75.7%.该方法生产工艺简单,操作简便,产品质量稳定,收率高,适合工业化生产.
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