制备¹³¹I标记的抗神经纤毛蛋白-1(NRP-1)单克隆抗体A6 (¹³¹I-A6)，探讨其作为NRP-1靶向显像新型分子探针的可行性。

(1)采用Iodogen法对A6进行¹³¹I标记，检测其标记率、放化纯和体外稳定性。(2)以人胶质瘤细胞株U87MG为实验细胞进行体外实验，测定¹³¹I-A6生物学活性、结合率及其与受体的亲和力。(3)将荷U87MG胶质瘤模型裸鼠采用随机抽样法分为5组，每组5只，分别于注射1.2 MBq ¹³¹I-A6后24、48、72、96和120 h处死，计算各脏器放射性摄取(%ID/g)、肿瘤/血液(T/B)和肿瘤/肌肉(T/M)比值。(4)取6只荷瘤裸鼠，以随机抽样法分为未阻断组和竞争阻断组，前组注射3.7 MBq ¹³¹I-A6；后组注射3.7 MBq ¹³¹I-A6和未标记的700 μg A6，均分别于注射后24、48、72、96和120 h行SPECT/CT显像。采用两样本t检验对实验数据进行统计学分析。

(1) ¹³¹I-A6标记率为(95.46±3.34)%，放化纯>95%；¹³¹I-A6在室温下PBS溶液中放置至96 h，其放化纯仍>85%。(2) ¹³¹I-A6与U87MG胶质瘤细胞特异性结合率1 h达到最高值，为(15.80±1.30)%，在加入未标记的抗体A6时，U87MG细胞对¹³¹I-A6明显受抑制(t＝2.862，P<0.05)；与细胞表面抗原的亲和力 (K_d)为(1.67±0.14) nmol/L。(3)24 h时¹³¹I-A6在荷瘤裸鼠血液放射性最高，为(8.00±1.42) %ID/g；其次是肝脏和肿瘤组织，分别为(7.68±1.56)和(6.00±1.24) %ID/g；脑、骨、肌肉组织放射性计数较低。给药后24 h，T/B和T/M分别为0.78±0.10和3.20±0.30，随时间延长比值逐渐增高，在120 h达到最高，分别为1.87±0.50和7.13±0.24。(4)体内显像示，注射¹³¹I-A6后24 h肿瘤略显影，随时间延长变清晰，120 h显影为最清晰，阻断后未见肿瘤显影。

¹³¹I-A6的标记方法简单易行，标记率高，产物稳定性好，具有良好的NRP-1靶向性和特异性，有望成为一种新型肿瘤诊断和治疗的药物。