盐酸氟西汀胃漂浮海藻酸钙缓释微球体内外研究

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目的制备盐酸氟西汀海藻酸钙胃漂浮微球,考察胃漂浮制剂的体内滞留及生物利用度。方法采用离子凝胶-烘干法制备海藻酸钙胃漂浮微球,以百忧解为参比制剂,测定微球体外释放情况,并采用残余药量法考察微球胃肠转运行为,建立柱前衍生-HPLC荧光检测法测定胃漂浮微球大鼠体内血药浓度,计算药代动力学参数和生物利用度。结果胃漂浮微球体外释放较慢,释放曲线符合Higuchi方程,在胃中的滞留时间〉8h,血药浓度更平稳,生物利用度明显提高。结论所制胃漂浮微球具有缓释的效果,可以延长胃中滞留时间,提高药物的生物利用度。
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