【摘 要】
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采用分子对接和相溶解度结合的方法研究不同环糊精（cyclodextrin,CD）与光甘草定（glabridin,GLD）之间的包合能力，筛选出适宜包合GLD的CD；制备GLD/CD固体包合物，考察不同干燥方法、不同投料比对固体包合物的包合率、载药量和溶解度的影响；通过扫描电子显微镜、差示扫描量热法、傅里叶变换红外光谱法和分子对接技术分别对包合物的形貌、包合物中GLD的存在形式、GLD与CD的相互作
【基金项目】
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国家自然科学基金面上项目（31571800）；
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采用分子对接和相溶解度结合的方法研究不同环糊精（cyclodextrin,CD）与光甘草定（glabridin,GLD）之间的包合能力，筛选出适宜包合GLD的CD；制备GLD/CD固体包合物，考察不同干燥方法、不同投料比对固体包合物的包合率、载药量和溶解度的影响；通过扫描电子显微镜、差示扫描量热法、傅里叶变换红外光谱法和分子对接技术分别对包合物的形貌、包合物中GLD的存在形式、GLD与CD的相互作用和空间构象进行研究；采用体外溶出实验考察GLD在包合前后溶出特性的变化；采用噻唑蓝法比较GLD及其包合物对人肝癌细胞株（HepG-2）细胞增殖的抑制作用。结果表明：多种CD都能与GLD形成物质的量比1∶1的包合物，其中2-磺丁基-β-环糊精（2-sulfobutyl-β-cyclodextrins,2-SBE-β-CD）包合GLD的能力优于其他CD及其衍生物；不同制备方法制备的GLD/2-SBE-β-CD固体包合物的包合率和载药量均无显著差异，但包合物的水溶性有一定差异。适当提高GLD与2-SBE-β-CD物质的量比，包合率虽有一定程度下降，但可显著提高载药量。GLD与2-SBE-β-CD物质的量比为1.5∶1时，冷冻干燥法制备的GLD/2-SBE-β-CD固体包合物的包合率和载药量分别为86.09%和22.39%。GLD与2-SBE-β-CD物质的量比为1∶1时，冷冻干燥法、喷雾干燥法、捏合法制得的包合物的饱和溶解度均大于83 mg/mL。不同制备方法得到的GLD/2-SBE-β-CD包合物形貌差异显著，但GLD在GLD/2-SBE-β-CD包合物中均以无定形非晶体结构存在。不同制备方法得到的GLD/2-SBE-β-CD包合物的溶出特性无显著差异；GLD/2-SBE-β-CD包合物在胃、肠液中的累积溶出率显著高于GLD及GLD/2-SBE-β-CD物理混合物；与GLD/H2O组相比，GLD/2-SBE-β-CD包合物对HepG-2细胞的抗增殖活性有显著提高；本研究结果证实了2-SBE-β-CD作为GLD载体的优越性，有望拓宽GLD在食品、保健品等领域的应用。
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