达格列净的合成

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5-溴-2-氯苯甲酸经酰氯化、与苯乙醚发生付-克反应、还原羰基得5-溴-2-氯-4’-乙氧基二苯甲烷,再与2,3,4,6-四-O-三甲基硅-D-吡喃葡萄糖酸-1,5-内酯(3)缩合、异头碳羟基醚化、脱保护得2-氯-5-(1-甲氧基-D-吡喃葡萄糖-I-基)-4’-乙氧基二苯甲烷(7),然后以Et3SiH/BF3·OEt2还原脱除甲氧基、乙酐酯化、水解制得降糖药达格列净,总收率约40%。
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