【摘 要】
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设计合成新型结构sirtuins抑制剂并评价其对SIRT1~SIRT3的抑制活性。基于已报道的sirtuins抑制剂结构和药效团特征,设计了一系列苯并咪唑和苯并噻唑类化合物。以乙基黄原酸钾
【机 构】
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北京工业大学生命科学与生物工程学院,军事医学科学院放射与辐射医学研究所,中国医学科学院北京协和医学院药物研究所,
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设计合成新型结构sirtuins抑制剂并评价其对SIRT1~SIRT3的抑制活性。基于已报道的sirtuins抑制剂结构和药效团特征,设计了一系列苯并咪唑和苯并噻唑类化合物。以乙基黄原酸钾为起始原料,经3步反应合成了16个未见文献报道的目标化合物,目标化合物的结构经1H NMR、HR-MS确证。对目标化合物进行SIRT1~SIRT3的抑制活性评价,其中苯并咪唑类化合物对SIRT2具有选择性的抑制活性。
A novel sirtuins inhibitor was designed and synthesized and its inhibitory activity against SIRT1 ~ SIRT3 was evaluated. Based on the reported structure and pharmacophore characteristics of sirtuins inhibitors, a series of benzimidazole and benzothiazole compounds were designed. Sixteen target compounds were synthesized by 3-step reaction using potassium ethylxanthate as starting material. The structures of the target compounds were confirmed by 1H NMR and HR-MS. The target compounds were evaluated for their inhibitory activity against SIRT1-SIRT3, in which the benzimidazoles selectively inhibited SIRT2.
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