【摘 要】
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以（S）-2-乙酰氨基-3-（2-氯苯基）丙酸甲酯为原料、氯化亚铜为催化剂,经水解、偶联等反应制备培哚普利等降压药关键中间体——（S）-吲哚啉-2-甲酸的工艺,考察了该工艺偶联反应的反应介
【机 构】
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浙江工业大学药学院,浙江昌明药业有限公司
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以（S）-2-乙酰氨基-3-（2-氯苯基）丙酸甲酯为原料、氯化亚铜为催化剂,经水解、偶联等反应制备培哚普利等降压药关键中间体——（S）-吲哚啉-2-甲酸的工艺,考察了该工艺偶联反应的反应介质、催化剂及其用量、碱以及用量、温度等重要因素对反应的影响。结果表明,优化反应条件为：水作溶剂,n（2-氯-L-苯丙氨酸盐酸盐）：n（CuCl）：n（Na2CO3）=1.0：0.05：2.5,在此条件下,总收率达到90.9%。该方法具有原料易得、高效经济、工艺简单、绿色环保等特点,有利于产业化生产。
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