免疫调节剂——TP-5、TP-3的合成

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本文报道了几种9-芴甲氧羰-氨基酸-2,4,5-三氯苯活泼酯的制法和性质.用上述活泼酯为酰化剂,并以1-羟基苯并三唑作催化剂及酸性添加剂,在液相中逐步合成了TP-5和TP-3.用Mtr-基作为精氨酸的胍基保护基,没有发现精氨酸在活化或偶联时常发生的副反应. In this paper, the preparation and properties of several 9-fluorenylmethoxycarbonyl-amino acid-2,4,5-trichlorobenzene active esters were reported.Using the above-mentioned active ester as acylating agent and 1-hydroxybenzotriazole Catalysts and acidic additives were used to synthesize TP-5 and TP-3 in the liquid phase.With the Mtr-group as guanidine protecting group of arginine, no side reactions that arginine often had during activation or coupling were found.
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