【摘 要】
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目的 寻找有生物活性的吲哚类化合物。方法 用还原、氧化和Witting反应设计合成了 2 1个 2 (取代苯基乙烯基 )吲哚化合物 ,用1HNMR ,MS和元素分析确证其结构 ,并对其进行
【机 构】
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中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所!北京100050,中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所!北京100050
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目的 寻找有生物活性的吲哚类化合物。方法 用还原、氧化和Witting反应设计合成了 2 1个 2 (取代苯基乙烯基 )吲哚化合物 ,用1HNMR ,MS和元素分析确证其结构 ,并对其进行了体外筛选实验。结果 这些化合物均为新化合物。结论 6个化合物 (3 ,9,11,13 ,18和 2 0 )对组胺 1受体、多巴胺 2受体和肾上腺素α 2受体有相当的抑制作用 ,值得进一步研究
Aim To find biologically active indole compounds. Methods Two 1 2 (substituted phenylvinyl) indoles were designed and synthesized by reduction, oxidation and Witting reaction. Their structures were confirmed by 1HNMR, MS and elemental analysis, and their in vitro screening experiments were carried out. As a result, these compounds are all novel compounds. Conclusions Six compounds (3, 9, 11, 13, 18 and 20) have considerable inhibitory effects on histamine 1 receptor, dopamine 2 receptor and adrenaline α 2 receptor, which deserves further study
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