蛋白激酶CK2抑制剂的研究进展

来源 :国外医学(生理、病理科学与临床分册) | 被引量 : 0次 | 上传用户:sk01230147
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蛋白激酶CK2是一种高度保守的真核细胞中普遍存在的非依赖性丝 苏氨酸蛋白激酶。目前CK2已成为抗肿瘤和抗HIV的重要分子靶点之一 ,其抑制剂具有抗肿瘤和抗HIV 1活性。理论上 ,CK2的抑制剂主要包括四种 :①磷酸受体底物类似物 ;②磷酸供体底物类似物 ;③能破坏α亚基活化环与N 末端区段间的相互作用的化合物 ;④能阻断与 β亚基结合的化合物。其中第一类和第二类抑制剂在体外得到了广泛的认知和应用。 Protein kinase CK2 is a ubiquitous, non-dependent serine protein kinase that is highly conserved in eukaryotic cells. At present, CK2 has become one of the important molecular targets of anti-tumor and anti-HIV, and its inhibitors have anti-tumor and anti-HIV 1 activities. Theoretically, the inhibitors of CK2 mainly include four kinds: ① phosphate receptor substrate analogs; ② phosphate donor substrate analogs; ③ compounds that disrupt the interaction between the α subunit activation loop and the N-terminal segment; ④ can block the β-subunit compounds. The first and second class of inhibitors have been widely recognized and applied in vitro.
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