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4-乙酰胺基环己醇或4-苯甲酰胺基环己醇经TEMPO/NaOC1/NaBr体系氧化制得相应的酮,经溴代、环合、水解"一锅法"制得2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑(6),再经L-(+)-酒石酸拆分、丙烷基化及成盐制得抗帕金森病药盐酸普拉克索,总收率为9%。
盐酸普拉克索的合成
【摘 要】
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4-乙酰胺基环己醇或4-苯甲酰胺基环己醇经TEMPO/NaOC1/NaBr体系氧化制得相应的酮,经溴代、环合、水解"一锅法"制得2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑(6),再经L-(+)-酒石酸拆分
【机 构】
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浙江工业大学药学院,浙江台州清泉医药化工有限公司,
【出 处】
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中国医药工业杂志
【发表日期】
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2012年07期
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