【摘 要】
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以BMS-777607和E7050为先导化合物,设计并合成了11个新型的吡啶类c-Met激酶抑制剂(9a~9f和10a~10e),其结构经1H NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法测定了9a~9f和10a~10e对人胃癌细
【机 构】
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江西中医药大学研究生部,广西医科大学研究生院,军事医学科学院放射与辐射医学研究所,广东药科大学药科学院,
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以BMS-777607和E7050为先导化合物,设计并合成了11个新型的吡啶类c-Met激酶抑制剂(9a~9f和10a~10e),其结构经1H NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法测定了9a~9f和10a~10e对人胃癌细胞株(NCIN87和GTL-16)的体外抗肿瘤细胞增殖活性。结果表明:9a,9d和10a对GTL-16的抑制活性较好,其IC_(50)分别为0.60μmol·L~(-1),1.36μmol·L~(-1)和0.93μmol·L~(-1),优于BMS-777607(2.50μmol·L~(-1))。
Eleven novel pyridine c-Met kinase inhibitors (9a ~ 9f and 10a ~ 10e) were designed and synthesized with BMS-777607 and E7050 as precursors. Their structures were characterized by 1H NMR and MS (ESI). The anti-tumor activity of 9a-9f and 10a-10e against human gastric cancer cell lines (NCIN87 and GTL-16) was measured by MTT assay. The results showed that 9a, 9d and 10a showed good inhibitory activity against GTL-16 with IC50 of 0.60μmol·L -1, 1.36μmol·L -1 and 0.93μmol·L -1, (-1), better than BMS-777607 (2.50μmol·L -1).
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