【摘 要】
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对必可松（1）的合成工艺进行了改进。以表雄酮为原料,经磺酰化、消除、溴代、环氧化、N-甲基哌嗪取代并开环、还原、酯化、成盐等反应得到哌库溴铵（必可松）。总收率达到19.32%,其
【机 构】
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酒泉职业技术学院,大连理工大学精细化工国家重点实验室
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对必可松（1）的合成工艺进行了改进。以表雄酮为原料,经磺酰化、消除、溴代、环氧化、N-甲基哌嗪取代并开环、还原、酯化、成盐等反应得到哌库溴铵（必可松）。总收率达到19.32%,其结构经1H NMR和MS表征。在关键中间体2β,16β-二-（4-甲基哌嗪基）-3α-羟基-17-酮-5α-雄甾烷（5）的合成中,将其中的溴代和开环加成合并为一步,减少反应步骤,有效降低了合成成本。改进工艺后操作方法简便,有利于工业生产。
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