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体外用三氧化二砷（ATO）与载药微球（CalliSpheres® beads，CB）制备荷ATO载药微球（CBATO）。并进行载药及释药实验，计算其载药量和包封率，了解CBATO的药物缓释规律；选择不同浓度的CBATO及ATO溶液，以肝癌细胞株HepG2、MHCC97H为研究对象，分别检测ATO溶液及CBATO对细胞增值率、侵袭、凋亡的影响，以及血管内皮生长因子（VEGF）、VEGFmRNA表达水平。比较ATO及CBATO对这些指标的影响。结果显示，100~300 μm的CB对10 mg/ml的ATO的最佳载药时间为40 min。1 g微球内可荷载（13.8±1.5）mg ATO，包封率为（23.0±2.5）%。体外CBATO药物30 min内呈突释特征，之后的释放量缓慢上升，48 h释放量达47.2%。随药物浓度升高及作用时间延长，ATO与CBATO对HepG2、MHCC97H细胞的增殖抑制率均逐渐升高，72 h和96 h时CBATO对2种细胞增值的抑制率高于ATO（P值均<0.05）。随着ATO与CBATO药物浓度升高，对2种细胞侵袭的抑制能力、促进细胞凋亡、抑制VEGFmRNA和VEGF表达能力逐渐加强（P<0.05）。研究结果表明，CB可加载一定量的ATO；药物浓度和作用时间相同时，CBATO与ATO溶液对于HepG2、MHCC97H细胞的作用相同，但是较ATO，CBATO具有药物缓释的优势。