丹参川芎嗪注射液中丹参素对盐酸川芎嗪在大鼠体内药动学的影响

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目的比较静脉注射给药后,丹参素对盐酸川芎嗪单体在大鼠体内药动学特征的影响。方法将24只Wistar大鼠随机分为2组,单次和多次予尾静脉给予盐酸川芎嗪单体和丹参川芎嗪注射液,测定大鼠血浆中盐酸川芎嗪的浓度。结果以40 mg·kg~(-1)单次静注盐酸川芎嗪单体予大鼠后,主要药动学参数为:t_(1/2)=39.86±14.46 min、C_(max)=89.40±30.77μg·m L~(-1)、AUC_(0-∞)=4.0201±1.6417 mg·mL~(-1)·min~(-1)。以相同剂量单次静注丹参川芎嗪注射液后,盐酸川芎嗪的t_(1/2)=40.01±14.68min、C_(max)=87.45±35.87μg·m L~(-1)、AUC_(0-∞)=4.2522±2.0958 mg·mL~(-1)·min~(-1)。结论大鼠静脉注射给予盐酸川芎嗪单体和丹参川芎嗪注射液后,两组间盐酸川芎嗪的各主要药动学参数均无显著性差异;与单次给药相比,多次给药并无蓄积现象,同时,性别对盐酸川芎嗪主要药动学参数的影响也无统计学差异。所用HPLC法专属性强、简便、快速、准确、重复性好,适用于快速测定大鼠血浆中盐酸川芎嗪的浓度。 Objective To compare the effects of Danshensu on the pharmacokinetics of ligustrazine hydrochloride in rats after intravenous injection. Methods Twenty-four Wistar rats were randomly divided into two groups. Ligustrazine hydrochloride and ligustrazine injection were given to the tail vein intravenously and repeatedly to determine the concentration of Ligustrazine Hydrochloride in the rat plasma. Results The main pharmacokinetic parameters were as follows: t_ (1/2) = 39.86 ± 14.46 min and C_ (max) = 89.40 after a single intravenous injection of ligustrazine hydrochloride at a dose of 40 mg · kg ~ (-1) ± 30.77μg · m L -1, AUC_ (0-∞) = 4.0201 ± 1.6417 mg · mL -1 (-1) min -1. After single injection of Ligustrazine and Ligustrazine injection at the same dose, t_ (1/2) = 40.01 ± 14.68min, C_max = 87.45 ± 35.87μg · m L -1, 0-∞) = 4.2522 ± 2.0958 mg · mL -1 (-1) min -1. Conclusion After intravenous injection of tetramethylpyrazine hydrochloride and ligustrazine injection in rats, the main pharmacokinetic parameters of ligustrazine hydrochloride between the two groups showed no significant difference. Compared with single administration, multiple administration No accumulation of the phenomenon, at the same time, sex, the main pharmacokinetic parameters of tetramethylpyrazine hydrochloride no significant difference. The HPLC method is highly specific, simple, rapid, accurate and reproducible. It is suitable for the rapid determination of tetramethylpyrazine hydrochloride in rat plasma.
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