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目的 研究古籍记载的闹羊花不同炮制品的毒性和药效的相关性,确定“减毒-存效”的最佳炮制方法.方法 采用分光测色仪、高效液相色谱电雾式检测器法(HPLC-CAD)、小鼠急性毒性实验、二甲苯致小鼠耳肿胀实验分别对闹羊花生品及不同炮制品的性状(颜色)、指标性成分含量、毒性、药效进行评价.结果 相较于生品,闹羊花经炮制后饮片颜色由灰黄色变为棕褐色,指标性成分闹羊花毒素Ⅱ、Ⅲ、V含量大幅度降低,3种毒性成分总量的顺序为生品(0.340％)＞清蒸(0.181％)＞酒蒸(0.178％)＞醋蒸(0.154％).小鼠急性毒性实验表明,闹羊花不同炮制品半数致死量(median lethal dose,LD50)的大小顺序为醋蒸(3.538 g/kg)＞酒蒸(3.467 g/kg)＞清蒸(2.725 g/kg).＞生品(2.172 g/kg),表明炮制达到了“减毒”的目的.抗炎药效实验表明,闹羊花炮制前后均能抑制二甲苯致小鼠耳肿胀,抑制率大小顺序为生品高剂量组(73.25％)＞生品中剂量组(58.39％)＞酒蒸高剂量组(49.63％)＞醋蒸高剂量组(42.48％)＞清蒸高剂量组(40.56％),相较于对照组均有显著性差异(P＜0.05、0.01),达到了“存效”的目的.结论 闹羊花的多种炮制方法均有“减毒存效”作用,“减毒”以醋制为优,“存效”以酒制为优,为临床用药提供了依据,同时建立了毒性中药“外观性状-化学成分-毒性-药效”多元评价模式,为闹羊花炮制工艺、质量标准、减毒存效机制等研究奠定了理论基础.