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目的
探讨蜂毒肽Melittin突变体Melittin-K1逆转人肝癌耐药细胞株BEL-7402/5-FU多药耐药性的作用及机制。
方法采用CCK-8法检测细胞活率评价Melittin-K1对BEL-7402/5-FU细胞生长的影响以及Melittin-K1能否逆转BEL-7402/5-FU细胞的耐药性。实时荧光定量PCR技术对Melittin-K1处理后BEL-7402/5-FU细胞多药耐药基因MDR1表达的改变进行测定。流式细胞术检测细胞表面P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)的表达以及细胞内罗丹明-123的蓄积水平评价Melittin-K1对P-gp蛋白表达及其功能的影响。
结果细胞体外增殖实验结果表明,Melittin-K1显著抑制BEL-7402/5-FU细胞生长。Melittin-K1下调BEL-7402/5-FU细胞MDR1基因的表达并抑制细胞膜表面P-gp的表达水平及功能。
结论新型多肽Melittin-K1具有逆转肝癌耐药细胞株BEL-7402/5-FU多药耐药性的作用。