血管紧张素转化酶抑制剂阿拉普利的合成研究

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研究了血管紧张素转化酶抑制剂阿拉普利(Alacepril)的合成新方法,以硫代乙酸、2-甲基丙烯酸为原料经过1,4-亲核加成、氯化、氨解、成盐、酯化、水解等反应合成了阿拉普利,总收率为18%。在该合成工艺中,未将L-脯氨酸的氨基进行保护,使反应步骤更简便,更适宜工业化。 A new method for the synthesis of angiotensin converting enzyme inhibitor Alacepril was developed. The thionoacetic acid and 2-methacrylic acid were used as raw materials to undergo 1,4-nucleophilic addition, chlorination, ammonolysis and salt formation , Esterification, hydrolysis and other reactions synthesized arapril, the total yield was 18%. In the synthesis process, the amino group of L-proline is not protected, the reaction steps are easier and more suitable for industrialization.
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