带有取代基的苯甲α-氨基磺酸的合成

来源 :药学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:chenglian_chen
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氨基酸是生物体的重要代谢物,将其羧基换以磺酸基,便是α-氨基磺酸.后者的化学结构既与氨基酸相似,便可能与氨基酸相对抗,因而文献上曾报告就用以抑制肿瘤、细菌等.鉴于氨基酸对日本血吸虫有明显的促进生长作用,南瓜子氨酸为不寻常的氨基酸,对日本血吸虫的生长有一定抑制作用,本工作中乃合成一些苯环上带有不同取代基的苯甲α-氨基磷酸(Ⅰ),企图试探寻找血吸虫病药物的新途径.Mcllwain曾以苯甲醛与亚硫酸铵作用制备苯甲α-氨基磺酸,我们沿用其方法,以带有各种不同取代基的苯甲醛制备一系列氨基磺酸,例如对溴苯甲醛(10克)及亚硫酸铵(23克溶成35%溶液)充分混和后,再加水(10毫升)使其溶解,在40℃左右振摇1.5 小时,反应即完毕,过滤,冷后以稀硫酸(15:85)酸化至pH值为3.0,在冰中冷却1小时左右, Amino acids are important metabolites of the organism, the carboxyl group replaced by sulfonic acid group, is the α-sulfamic acid.The latter chemical structure is similar to the amino acids, it may be opposed to amino acids, which has been reported in the literature on the use of To inhibit tumors, bacteria, etc .. In view of the amino acid has a significant role in promoting the growth of Schistosoma japonicum, pumpkin acid as an unusual amino acid Schistosoma japonicum growth has some inhibition, this work is the synthesis of some benzene ring with Different substituents of α-aminophosphoric acid (Ⅰ) in an attempt to explore new ways to find drugs for schistosomiasis.Mcllwain benzaldehyde and ammonium sulfite has been the role of the preparation of α-amino acid, we follow the method, with the band A variety of different substituted benzaldehydes are used to prepare a series of sulfamic acids such as p-bromobenzaldehyde (10 g) and ammonium sulfite (23 g dissolved in 35% solution). After thorough mixing, water (10 ml) Dissolved, shaking at about 40 ℃ for 1.5 hours, the reaction is completed, filtered, cold and acidified with dilute sulfuric acid (15:85) to pH 3.0, cooled in ice for about 1 hour,
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