1例51岁女性乳腺癌患者因出现肝脏、骨骼和淋巴结转移，给予阿帕替尼0.5 g/d口服、第1～8天，长春瑞滨40 mg/d口服、第1～3天，21 d为1个疗程。用药前患者肝肾功能正常。首个疗程第6天，患者出现腹部隐痛伴黑便，给予抑酸、保护黏膜治疗未见好转。第9天，实验室检查示丙氨酸转移酶(ALT)87 U/L、天冬氨酸转氨酶(AST)529 U/L、γ-谷氨酰转移酶(γ-GT)520 U/L、总胆红素(TBil)43.70 μmol/L、直接胆红素(DBil)15.50 μmol/L, CT检查示肝脏多发低密度结节，肝内胆管增宽，胆囊壁增厚，胸、腹腔少量积液，诊断为急性肝衰竭，给予奥美拉唑、生长抑素、多烯磷脂酰胆碱、还原型谷胱甘肽、复合辅酶、凝血酶、卡络磺钠等药物治疗。第11天，患者出现烦躁不安，呼吸急促、无尿等症状，ALT 1 447 U/L，AST 6 060 U/L，γ-GT 386 U/L，TBil 135.60 μmol/L，DBil 93.20 μmol/L，家属放弃治疗。患者急性肝损伤的发生与甲磺酸阿帕替尼和长春瑞滨的应用存在明确的时间相关性，考虑为二药联用所致。